RÉSUMÉ DES CARACTÉRISTIQUES DU PRODUIT
ANSM - Mis à jour le : 12/08/2011
UBISTESIN ADRENALINEE 1/400 000, solution injectable
2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
1ml de solution injectable contient:
Chlorhydrate d'articaïne ................................................................................................................. 40,00 mg
Adrénaline (Epinéphrine) .................................................................................................. 2,5 microgrammes
Sous forme de chlorhydrate d'adrénaline
Excipients: sulfite de sodium (E221): 0,6 mg
sodium: 0,443 mg
Une cartouche de 1,7 ml de solution injectable contient:
Chlorhydrate d'articaïne ................................................................................................................. 68,00 mg
Adrénaline (Epinéphrine) ................................................................................................ 4,25 microgrammes
Sous forme de chlorhydrate d'adrénaline
Excipients: sulfite de sodium (E221): 1,02 mg
sodium: 0,753 mg
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
Solution injectable.
Solution limpide, non opalescente et incolore, avec un pH compris entre 3,6 et 4,4.
4.1. Indications thérapeutiques
UBISTESIN ADRENALINEE 1/400000 est une solution injectable utilisée exclusivement en pratique odonto-stomatologique pour une anesthésie locale par infiltration et bloc nerveux au cours des interventions courantes ne dépassant pas 30 min, telles que les extractions non compliquées, et les interventions sur les caries et les couronnes.
4.2. Posologie et mode d'administration
Il convient d'administrer le plus petit volume de solution possible produisant l'effet anesthésique désiré.
Pour l'extraction de dents maxillaires, 1,7 ml de UBISTESIN ADRENALINEE 1/400 000 par dent suffit dans la majorité des cas, permettant d'éviter une injection douloureuse dans le palais. En cas d'extractions multiples voisines, une diminution de la quantité injectée est souvent possible.
Si une incision ou une suture dans le palais est nécessaire, une injection d'environ 0,1 ml dans le palais est indiquée.
Pour une extraction rapide de prémolaires mandibulaires, une anesthésie par infiltration de 1,7 ml de UBISTESIN ADRENALINEE 1/400 000 par dent est généralement suffisante; dans certains cas, une réinjection buccale de 1 à 1,7 ml est nécessaire. Une injection dans le foramen mandibulaire peut être nécessaire dans de rares cas.
Des injections vestibulaires de 0,5 - 1,7 ml de UBISTESIN ADRENALINEE 1/400 000 par dent permettent les interventions sur les caries et les couronnes.
Pour le traitement de molaires mandibulaires, une anesthésie par blocage nerveux est indiquée.
Enfants
Pour les enfants pesant 20 à 30 kg, des doses de 0,25 - 1 ml sont généralement suffisantes, pour les enfants pesant 30 à 45 kg: des doses de 0,5 - 2 ml.
UBISTESIN ADRENALINEE 1/400 000 ne doit pas être utilisé chez les enfants de moins de 4 ans (< 20 kg) (voir rubrique 4.3).
Populations spéciales
Une augmentation des taux sanguins peut être observée chez les patients âgés, du fait d'une diminution du métabolisme et d'un volume de distribution plus faible. Le risque d'accumulation d'UBISTESIN ADRENALINEE 1/400 000 est augmenté, notamment en cas d'administrations répétées (par ex. réinjection). Le même phénomène peut s'observer en cas d'altération de l'état général du patient, ou d'insuffisance hépatique ou rénale grave (voir également rubrique 4.4).
Une posologie plus faible est recommandée dans tous ces cas (quantité minimale pour une anesthésie suffisante).
La posologie sera également diminuée chez les patients présentant certaines maladies (angor, artériosclérose) (voir également rubrique 4.4).
Posologie maximale recommandée
Adultes
Chez les adultes en bonne sant é, la posologie maximale est de 7 mg/kg d'articaïne équivalent à 0,175 ml/kg de solution. Ce qui représente 500 mg pour un patient de 70 kg, équivalent à 12,5 ml de UBISTESIN ADRENALINEE 1/400 000.
Enfants
La quantité à injecter dépend de l'âge, du poids de l'enfant et du type d'intervention. Ne pas dépasser l'équivalent de 7 mg/kg d'articaïne (0,175 ml/kg de UBISTESIN ADRENALINEE 1/400 000).
UBISTESIN ADRENALINEE 1/200 000 est également disponible et peut être mieux adapté pour des interventions de courte durée et/ou lorsque le contrôle du saignement dans le champ opératoire n'est pas important (voir rubrique 5.1 pour plus d'informations sur la durée de l'analgésie).
UBISTESIN ADRENALINEE 1/100 000 est également disponible et peut être mieux adapté pour des interventions de plus longue durée et lorsqu'il existe un risque de saignement important dans le champ opératoire (voir rubrique 5.1 pour plus d'informations sur la durée de l'analgésie).
Mode d'administration
Pour injection intra-buccale.
RESERVE A L'ANESTHESIE DENTAIRE.
Pour éviter une injection intravasculaire, effectuer un test d'aspiration rigoureux sur au moins deux niveaux (rotation de l'aiguille sur 180°), bien qu'un test d'aspiration négatif ne puisse pas toujours exclure avec certitude une injection intravasculaire accidentelle et inaperçue.
La vitesse d'injection ne doit pas dépasser 0,5 ml en 15 secondes, ou 1 cartouche par minute.
Des réactions systémiques graves résultant d'une injection intravasculaire accidentelle peuvent être évitées dans la plupart des cas par la technique d'injection: après aspiration, injection lente de 0,1 - 0,2 ml et administration lente du reste de la solution, au plus tôt 20 - 30 secondes plus tard.
Ne pas réutiliser des cartouches ouvertes pour d'autres patients. Eliminer les solutions restantes.
UBISTESIN ADRENALINEE 1/400 000 ne doit pas être utilisé:
· chez les enfants de moins de 4 ans (< 20 kg)
· en cas d'hypersensibilité aux substances actives, au sulfite de sodium (E221) ou à l'un des excipients.
LIEES A L'ARTICAINE:
· allergie ou hypersensibilité connue aux anesthésiques locaux du type amide,
· troubles de la conduction auriculo-ventriculaire sévères (tels que bloc AV degré II et III, bradycardie marquée),
· insuffisance cardiaque aiguë,
· hypotension sévère,
· déficit de l'activité cholinestérase plasmatique,
· diathèses hémorragiques - plus spécifiquement en cas d'anesthésie par blocage nerveux,
· injection dans une zone inflammatoire.
LIEES A L'ADRENALINE:
· Affections cardiaques telles que:
o angor instable,
o infarctus du myocarde récent,
o pontage coronarien récent,
o arythmies réfractaires et tachycardie paroxystique ou arythmie continue à haute fréquence,
o hypertension sévère non traitée ou non contrôlée,
o insuffisance cardiaque congestive non traitée ou non contrôlée.
· Traitement simultané par des inhibiteurs de la monoamine-oxydase (MAO) ou des antidépresseurs tricycliques (voir rubrique 4.5)
· UBISTESIN ADRENALINEE 1/400 000 ne doit pas être utilisé à proximité des extrémités.
LIEES AU SULPHITE DE SODIUM (excipient):
· allergie ou hypersensibilité aux sulfites,
· asthme bronchique grave.
UBISTESIN ADRENALINEE 1/400 000 peut provoquer des réactions allergiques aiguës accompagnées de réactions anaphylactiques (par exemple bronchospasme).
4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi
En raison de la teneur limitée en adrénaline, le risque d'effets secondaires cardiovasculaires est théoriquement plus faible qu'avec les anesthésiques locaux contenant plus d'adrénaline.
Utiliser UBISTESIN ADRENALINEE 1/400 000 avec précaution en cas de:
· insuffisance rénale sévère,
· angor (voir rubriques 4.2 et 4.3),
· artériosclérose.
Utiliser UBISTESIN ADRENALINEE 1/400 000 avec précaution, même si les pathologies suivantes sont contrôlées/compensées, en cas de:
· troubles importants de la coagulation sanguine (voir rubrique 4.5),
· thyréotoxicose,
· glaucome à angle fermé,
· diabète,
· affections pulmonaires, particulièrement, asthme allergique,
· phéochromocytome.
Une injection accidentelle peut entraîner des convulsions, suivies d'un arrêt du système nerveux central ou cardiorespiratoire. Du matériel de réanimation, de l'oxygène et autres médicaments utilisés pour la réanimation doivent être immédiatement disponibles.
Le produit doit être administré avec précaution aux patients ayant une insuffisance hépatique sévère.
Le produit doit être administré avec précaution aux patients ayant des troubles cardiovasculaires, étant donné qu'ils seraient moins en mesure de compenser la prolongation de la conduction A-V induite par ce médicament.
Ce médicament doit être administré avec précaution aux patients ayant des antécédents d'épilepsie.
Des résultats positifs aux tests de contrôle anti-dopage chez les sportifs sont possibles.
Il faut tenir compte du fait qu'au cours d'un traitement par anticoagulants (tels que l'héparine ou l'acide acétylsalicylique), une ponction vasculaire accidentelle lors de l'administration de l'anesthésique local peut provoquer une hémorragie grave et qu'en général, il y a une tendance accrue aux hémorragies (voir rubrique 4.5).
Une administration intravasculaire accidentelle doit être évitée (voir rubrique 4.2).
La diminution du débit sanguin dans le tissu pulpeux par l'adrénaline, et donc le risque de ne pas remarquer une atteinte de la pulpe, doivent être pris en compte pendant l'intervention sur les caries ou les couronnes.
Ce médicament contient moins de 1 mmol de sodium (23 mg) par 1 ml, c'est-à-dire qu'il est considéré comme «sans sodium».
Précautions d'emploi
Les médicaments/traitements suivants ainsi qu'un kit de cathéter insyte I.V. doivent être disponibles lors de l'utilisation d'un anesthésique local:
· Anticonvulsivants (benzodiazépines ou barbituriques), myorelaxants, atropine et vasopresseurs ou adrénaline, ainsi qu'une solution d'électrolytes en cas de réaction allergique ou anaphylactique grave.
· Matériel de réanimation (en particulier une source d'oxygène) pour une ventilation artificielle si nécessaire.
· Monitoring rigoureux et permanent des paramètres cardiovasculaires et respiratoires (ventilation adéquate). Les signes vitaux et l'état de conscience du patient doivent être surveillés après chaque injection d'un anesthésique local. Agitation, anxiété, acouphènes, vertiges, vision brouillée, tremblements, dépression ou somnolence peuvent être les signes précurseurs d'une toxicité au niveau du système nerveux central (voir rubrique 4.9).
4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
+ Inhibiteurs des monoamine-oxydases ou antidépresseurs tricycliques
L'effet sympaticomimétique de l'adrénaline peut être potentialisé par la prise simultanée d'IMAO ou d'antidépresseurs tricycliques (voir rubrique 4.3).
+ Antidiabétiques oraux
L'adrénaline peut ralentir la libération de l'insuline dans le pancréas et ainsi diminuer l'effet des antidiabétiques oraux.
+ Bêta-bloquants non sélectifs
L'administration simultanée de bêta-bloquants non cardio-sélectifs peut provoquer une augmentation de la tension artérielle du fait de la présence d'adrénaline dans UBISTESIN ADRENALINEE 1/400 000.
+ Phénothiazines
Les phénothiazines peuvent freiner ou inverser l'effet presseur de l'adrénaline. L'utilisation simultanée de ces substances doit en général être évitée. Dans les cas où un traitement simultané est nécessaire, un monitoring rigoureux du patient est essentiel.
+ Anticoagulants
Au cours d'un traitement par anticoagulants, la tendance hémorragique augmente (voir aussi rubrique 4.4).
+ Anesthésiques par inhalation
Certains produits utilisés pour l'anesthésie par inhalation, tels que l'halothane, peuvent sensibiliser le cur aux catécholamines entraînant l'apparition d'arythmies après l'administration d'UBISTESIN ADRENALINEE 1/400 000.
Pour UBISTESIN ADRENALINEE 1/400 000, il n'existe pas de données sur l'utilisation de ce médicament chez la femme enceinte. Pour l'articaïne, les études chez l'animal n'ont pas montré d'effets délétères directs ou indirects sur la gestation, le développement embryonnaire ou ftal, l'accouchement ou le développement post-natal (voir rubrique 5.3.). Des études effectuées chez l'animal avec l'adrénaline ont mis en évidence une toxicité sur la reproduction (voir rubrique 5.3.). Le risque potentiel en clinique n'est pas connu.
UBISTESIN ADRENALINEE 1/400 000 ne sera utilisé qu'avec prudence chez la femme enceinte.
Le passage de l'articaïne et de l'adrénaline dans le lait maternel n'est pas connu. L'excrétion de l'articaïne et de l'adrénaline dans le lait n'a pas été étudiée chez les animaux. La décision de continuer/arrêter l'allaitement ou de continuer/arrêter le traitement avec UBISTESIN ADRENALINEE 1/400 000 doit être prise en prenant en compte le bénéfice de l'allaitement pour l'enfant et le bénéfice du traitement avec UBISTESIN ADRENALINEE 1/400 000 pour la femme. C'est pourquoi, les mères qui allaitent tireront et jetteront le premier lait après une anesthésie par articaïne.
4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Bien que les patients testés n'aient pas montré d'altération des réactions normales pendant la conduite d'un véhicule, le dentiste évaluera au cas par cas s'il y a une diminution de la sécurité pour la conduite d'un véhicule ou l'utilisation d'une machine. Le patient quittera le cabinet dentaire au plus tôt 30 minutes après l'injection.
Au sein de chaque fréquence de groupe, les effets indésirables sont présentés suivant un ordre décroissant de gravité.
LIES A L'ARTICAINE:
Système cardiovasculaire
Rare (≥1/10 000, <1/1 000)
Ralentissement du rythme cardiaque, hypotension.
Chute de la pression artérielle, troubles de la conduction cardiaque, bradycardie, asystolie, arrêt cardiovasculaire.
Système nerveux
Rare ( ≥1/10 000, <1/1 000)
Goût métallique, acouphènes, vertiges, nausées, vomissements, agitation, anxiété, bâillements, tremblements, nervosité, nystagmus, logorrhée, maux de tête, respiration accélérée. Paresthésies (perte de sensation, sensation de brûlure, sensation de picotement) des lèvres, de la langue ou des deux.
Lorsque ces symptômes apparaissent, des mesures correctrices rapides sont nécessaires pour éviter une aggravation possible.
Somnolence, confusion, tremblements, spasmes musculaires, attaques tonico-cloniques, coma et paralysie respiratoire.
Système respiratoire
Rare ( ≥1/10 000, <1/1 000)
Tachypnée, suivie de bradypnée, pouvant conduire à l'apnée.
Réactions allergiques
Très rare (<1/10 000)
Des réactions d'hypersensibilité à l'articaïne, tels qu'éruption, dème pruritique, prurit et érythème, ainsi que nausées, diarrhée, halètement ou anaphylaxie ont été rapportées. Des réactions croisées à l'articaïne ont été rapportées chez un patient avec une hypersensibilité retardée à la prilocaïne.
En cas d'intervention ultérieure, il faudra administrer un anesthésique local du groupe ester aux patients ayant une hypersensibilité connue à l'articaïne ou aux autres amides.
L'administration de fortes doses d'articaïne peut provoquer une méthémoglobinémie chez les patients ayant une méthémoglobinémie subclinique.
LIES A L'ADRENALINE:
Système cardiovasculaire
Rare ( ≥1/10 000, <1/1 000)
Sensation de chaleur, transpiration, palpitations, céphalées migraineuses, hausse de la pression artérielle, troubles du type angor, tachycardie, tachyarythmie et arrêt cardio-vasculaire, gonflement aigu démateux de la thyroïde.
LIES AU SULPHITE DE SODIUM (excipient):
Réactions allergiques ou d'hypersensibilité, surtout chez les patients atteints d'asthme bronchique, se manifestant sous forme de vomissements, diarrhée, halètements, crise d'asthme, baisse du niveau de conscience ou choc.
LIES A L'ARTICAINE ET A L'ADRENALINE:
Système nerveux
Une paralysie faciale 2 semaines après l'administration d'articaïne/adrénaline a été décrite; cet effet était encore présent 6 mois plus tard.
Le tableau clinique peut être perturbé par l'apparition simultanée de plusieurs complications et effets indésirables.
Les effets indésirables (traduisant une concentration anormalement élevée de l'anesthésique local dans le sang) peuvent apparaître soit immédiatement, par injection intraveineuse accidentelle ou absorption anormale, par exemple dans du tissu inflammatoire ou fortement vascularisé, soit plus tardivement, par surdosage après injection d'une trop grande quantité d'anesthésique. Les effets indésirables se manifestent sous forme de symptômes touchant le système nerveux central et/ou le système vasculaire.
Symptômes provoqués par l'anesthésique local, l'articaïne:
Symptômes modérés du système nerveux central: goût métallique, accouphènes, vertiges, nausées, vomissements, agitation, anxiété, augmentation du rythme respiratoire.
Symptômes plus graves: somnolence, confusion, tremblements, spasmes musculaires, attaques tonico-cloniques, coma et arrêt respiratoire.
Les symptômes cardiovasculaires graves apparaissent sous forme d'une chute de la pression artérielle, de troubles de la conduction cardiaque, bradycardie, arrêt cardiovasculaire.
Symptômes provoqués par le vasoconstricteur, l'adrénaline:
Symptômes cardiovasculaires tels que sensation de chaleur, transpiration, palpitations, céphalée migraineuse, augmentation de la pression artérielle, troubles du type angor, tachycardie, tachyarythmie, arrêt cardiovasculaire et gonflement aigu démateux de la thyroïde.
Le tableau clinique peut être perturbé par l'apparition simultanée de plusieurs complications et effets indésirables.
Traitement:
En cas d'apparition d'effets indésirables, l'administration de l'anesthésique local doit être arrêtée.
Mesures générales:
Diagnostics (respiration, circulation, conscience), maintien/rétablissement des fonctions vitales respiratoires et circulatoires, administration d'oxygène, mise en place d'un accès veineux.
Mesures spéciales:
· Hypertension: Surélever le haut du corps, administrer de la nifédipine sublinguale si nécessaire.
· Convulsions: Protéger les patients contre les blessures supplémentaires, si nécessaire benzodiazépines (tels que diazépam IV).
· Hypotension: Position horizontale, si nécessaire perfusion d'une solution d'électrolytes, vasopresseurs (tels qu'étiléphrine IV).
· Bradycardie: Atropine IV
· Choc anaphylactique: Prévenir le médecin du service des urgences. En attendant - position de choc, perfusion abondante d'une solution d'électrolytes, si nécessaire épinéphrine IV, cortisone IV.
· Arrêt cardio-vasculaire: Réanimation cardiorespiratoire immédiate, prévenir le médecin du service des urgences.
5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES
5.1. Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique: Anesthésiques, locaux, code N01BB58
UBISTESIN ADRENALINEE 1/400 000 contient de l'articaïne, un anesthésique local du type amide utilisé en pratique odonto-stomatologique et qui provoque une inhibition réversible de l'excitabilité des nerfs végétatifs, sensoriels et moteurs. Le mécanisme d'action serait lié au blocage des canaux Na+ voltage-dépendants de la membrane des fibres nerveuses.
L'anesthésie est caractérisée par une installation rapide - période de latence de 1 à 3 minutes - un effet fiable avec un effet analgésique puissant et une bonne tolérance locale. La durée de l'anesthésie obtenue avec UBISTESIN ADRENALINEE 1/400 000 est d'au moins 30 minutes au niveau de la pulpe, et de 60 à 120 minutes pour les tissus moux. L'adrénaline provoque une vasoconstriction locale ralentissant l'absorption de l'articaïne. Ceci permet le maintien prolongé d'une forte concentration de l'anesthésique sur le site d'action ainsi qu'une diminution de des effets secondaires systémiques.
5.2. Propriétés pharmacocinétiques
UBISTESIN ADRENALINEE 1/400 000 est rapidement et presque totalement absorbé.
Après injection intra-buccale, la concentration plasmatique maximale de l'articaïne est atteinte après 10-15 minutes (Tmax). Le volume de distribution est de 1,67 l/kg, la demi-vie d'élimination est d'environ 20 minutes.
La liaison aux protéines plasmatiques de l'articaïne est de 95%.
L'articaïne est rapidement hydrolysée par les cholinestérases plasmatiques en acide articaïnique, métabolisé à son tour en acide articaïnique glucuronide. L'articaïne et ses métabolites sont principalement éliminés par voie urinaire.
L'adrénaline est rapidement métabolisé dans le foie et autres tissus. Les métabolites sont éliminés par voie rénale.
5.3. Données de sécurité préclinique
Les signes de toxicité de l'articaïne sont indépendants de la voie d'administration (IV, IM, SC et PO) et des espèces animales et incluent tremblements, vertiges, et convulsions tonico-cloniques. La durée et l'intensité de ces symptômes sont liées à la dose; à forte dose (dose unique d'environ 50-100 mg/kg), les convulsions entraînent la mort et à faible dose tous les symptômes disparaissent dans les 5 à 10 minutes. Des doses mortelles d'articaïne entraînent un dème pulmonaire chez la souris (IV et SC) et le rat (IV, IM, SC et PO).
Chez le rat, le lapin et le chat, l'articaïne n'a pas d'effet sur le développement embryonnaire ou ftal in utero et n'entraîne pas d'anomalies du squelette ou des organes. Les petits de rates allaitantes auxquelles de fortes doses (80 mg/kg/jour) d'articaïne ont été administrées provoquant une toxicité maternelle, présentent une ouverture retardée des yeux et une probabilité plus élevée d'échec au test d'évitement passif.
L'adrénaline est potentiellement tératogène chez le rat mais à des doses 25 fois plus élevées que la dose thérapeutique chez l'homme.
Après administration IV, la présence de 1/100 000 d'adrénaline augmente la toxicité de l'articaïne chez le rat et la souris, mais pas chez le lapin.
Sulfite de sodium anhydre (E221)
Chlorure de sodium
Acide chlorhydrique 14 % (pour ajustement du pH)
Solution d'hydroxyde de sodium 9 % (pour ajustement du pH)
Eau pour préparations injectables
Ce médicament ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments.
18 mois
6.4. Précautions particulières de conservation
A conserver à une température ne dépassant pas 25°C.
A conserver dans l'emballage extérieur d'origine à l'abri de la lumière.
6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur
Cartouche en verre incolore de type I.
Bouchon et disque en caoutchouc bromobutyl.
Capuchon en aluminium constitué d'un alliage aluminium-fer-silicone.
Boîte en fer-blanc contenant 50 cartouches de 1,7 ml.
6.6. Précautions particulières délimination et de manipulation
Le produit doit être inspecté visuellement avant utilisation pour détecter des particules, une décoloration ou une altération de l'emballage. Le produit ne doit pas être utilisé si de tels défauts sont observés.
Le produit est à usage unique. Tout produit non utilisé doit être éliminé après la première utilisation.
7. TITULAIRE DE LAUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
3M ESPE AG
ESPE PLATZ
82229 SEEFELD
ALLEMAGNE
8. NUMERO(S) DAUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
· 390 962-7 ou 34009 390 962 7 8: 1,7 ml de solution injectable en cartouche (verre); boîte de 50.
9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE LAUTORISATION
[à compléter par le titulaire]
10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE
[à compléter par le titulaire]
Sans objet.
12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES
Sans objet.
Liste I.
RESERVE A L'USAGE PROFESSIONNEL DENTAIRE.