Résumé des Caractéristiques du Produit

ANSM - Mis à jour le : 06/08/2010

DIARFIX 100 mg, gélule

2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE

Racécadotril .................................................................................................................................... 100 mg

Pour une gélule.

Excipient: lactose (41 mg).

Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.

3. FORME PHARMACEUTIQUE

Gélule.

4. DONNEES CLINIQUES

4.1. Indications thérapeutiques

Traitement de courte durée des diarrhées aiguës de l'adulte à partir de 15 ans, en complément de mesures diététiques.

4.2. Posologie et mode d'administration

Voie orale.

Adulte:

Voie orale: une gélule d'emblée, quel que soit le moment, puis une gélule au début des trois principaux repas.

Ce traitement est un complément des mesures diététiques.

Le traitement ne devra pas être poursuivi au-delà de 3 jours.

4.3. Contre-indications

Ce médicament NE DOIT PAS ETRE UTILISE dans les cas suivants:

· Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.

· En l'absence d'études spécifiques: grossesse et allaitement.

4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi

Mises en garde spéciales

Ce médicament n'est pas adapté à l'enfant (moins de 15 ans).

Si au bout de 3 jours de traitement, la diarrhée persiste, la conduite à tenir devra être réévaluée ainsi que les mesures éventuelles de réhydratation.

Précautions d'emploi

Un ajustement posologique ne semble pas justifié chez le sujet âgé.

Une consultation médicale est recommandée dans les cas suivants:

· diarrhée ayant débuté il y a plus de 3 jours,

· présence de sang ou de pus dans les selles et fièvre, pouvant témoigner d'une diarrhée à germes invasifs ou d'une autre pathologie grave.

Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héréditaires rares).

4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

Aucune interaction n'a été rapportée jusqu'à présent Le racécadotril n'exerce pas d'effet inducteur enzymatique sur le P₄₅₀.

4.6. Grossesse et allaitement

Les études de reproduction n'ont montré aucune toxicité sur le ftus dans les espèces étudiées (rat, lapin), mais en l'absence d'étude clinique spécifique, DIARFIX ne devra pas être administré à la femme enceinte ainsi qu'en période d'allaitement.

4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Sans objet.

4.8. Effets indésirables

La pharmacovigilance a enregistré la survenue d'un événement indésirable pour 190.000 patients, environ; il s'agit le plus souvent de réactions cutanées allergiques.

Au cours des essais cliniques, les effets indésirables les plus fréquemment rapportés étaient des plaintes digestives (constipation, nausées) et des céphalées, avec une fréquence comprise entre 1% et 2 %.

Fréquents (> 1/100, < 1/10):
Affections neurologiques:	céphalées.
Affections gastrointestinales:	constipation, nausées
Peu fréquents (> 1/1 000, < 1/100):
Affections métaboliques et nutritionnelles:	anorexie.
Affections neurologiques:	somnolence,
	vertiges-malaises.
Affections gastro-intestinales:	ballonnement,
	douleurs abdominales.
Affections cutanées et sous-cutanées:	éruption cutanée.
Affections générales:	soif,
	asthénie,
	fièvre.

4.9. Surdosage

Des doses supérieures à 2 g par prise soit, 20 fois la dose thérapeutique, ont été administrées sans entraîner d'effets nocifs.

Aucun accident de surdosage n'a été rapporté.

5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES

5.1. Propriétés pharmacodynamiques

Classe pharmacothérapeutique: AUTRE ANTIDIARRHEIQUE (MEDICAMENT ANTISECRETOIRE INTESTINAL), Code ATC: A07XA04.

DIARFIX est un inhibiteur de l'enképhalinase, enzyme responsable de la dégradation des enképhalines.

DIARFIX protège sélectivement les enképhalines endogènes physiologiquement actives au niveau du tube digestif.

DIARFIX est un antisécrétoire intestinal pur. Il diminue l'hypersécrétion intestinale d'eau et d'électrolytes induite par la toxine cholérique et l'inflammation sans avoir d'effet sur la sécrétion basale. DIARFIX exerce une activité antidiarrhéique rapide, sans modification du temps de transit intestinal.

DIARFIX n'entraîne ni constipation secondaire, ni ballonnement.

Par voie orale, l'activité est uniquement périphérique sans effet sur le système nerveux central.

5.2. Propriétés pharmacocinétiques

Par voie orale, le racécadotril est rapidement absorbé. L'activité sur l'enkephalinase plasmatique apparaît dès la trentième minute.

L'amplitude et la durée d'action du racécadotril sont liées à la dose administrée. Le pic d'activité sur l'enképhalinase plasmatique survient en moyenne 1 heure après la prise et correspond à une inhibition de 75% pour la dose de 100 mg. La demi-vie biologique du racécadotril est de 3 heures.

Pour une dose de 100 mg, la durée d'activité sur l'enképhalinase plasmatique est d'environ 8 heures.

Le racécadotril est rapidement hydrolysé en (RS)-M-[1-oxo-2-(mercaptométhyl)-3-phénylpropyl] glycine, son métabolite actif, lui-même transformé en métabolites inactifs éliminés par voie rénale, fécale et pulmonaire.

La distribution tissulaire faible ne concerne environ que 1% de la dose administrée. Le (RS)-M-[1-oxo-2-(mercaptométhyl)-3-phénylpropyl] glycine, métabolite actif du racécadotril est fixé à 90% sur les protéines plasmatiques et principalement l'albumine.

Les propriétés pharmacocinétiques du racécadotril ne sont modifiées, ni après une administration répétée, ni chez les sujets âgés.

La biodisponibilité du racécadotril n'est pas modifiée par la prise d'un repas, mais le pic d'activité est retardé d'une heure et demi.

5.3. Données de sécurité préclinique

Sans objet.

6. DONNEES PHARMACEUTIQUES

6.1. Liste des excipients

Lactose, amidon de maïs, stéarate de magnésium, silice colloïdale anhydre.

Enveloppe de la gélule: gélatine, dioxyde de titane (E171), oxyde de fer jaune (E172).

6.2. Incompatibilités

Sans objet.

6.3. Durée de conservation

3 ans.